Atracurium besylate skeletri tal-muskolu rilassant

Isem Ingliż: Atracurium besylate

Numru CAS: 64228-81-5

Formula Molekulari: C65H82N2O18S2

Piż molekulari: 1243.48

Numru Einecs: 264-743-4

Kategorija relatata

Inibituri żgħar tal-molekula, prodotti naturali; Materja prima farmaċewtika; Ingredjenti farmaċewtiċi attivi; Intermedji farmaċewtiċi; Materja prima; Materja prima medika; intermedju; NeuromuscularBlockingAgent; Farmaċewtiċi; Rilassanti fil-muskoli; Medikazzjoni għall-anestesija; Medikazzjoni; Aċetilkolinerċettur; API; Syntetrin; Inibituri; Analġesiċi; Reaġenti ta 'Analiżi Chemicalbook - Standards ta' Referenza; API / intermedji; Industrija farmaċewtika u kimika; Reaġenti kimiċi; PharmaceuticalMaterialandInterMeidates; ActivePharmaceuticalingRedjenti; Aromatiċi; Eteroċikli; Intermedji u finechemicals; 64228-81-5

File Mol: 64228-81-5. Mol

Formula Strutturali:

Propjetajiet ta 'atracurium benzenesulfonate

Punt tat-tidwib: 85-90 grad

Kundizzjonijiet tal-Ħażna: atmosfera inerta, 2-8 grad

Solubilità: Solubilità fl-Ilma ~ 27 mg / ml

Forma: Trab

Kulur: Abjad

InChikey: YXSLJKQTIDHPOT-UHFFFAOYSA-N

Database CAS: 64228-81-5 (referenza tad-database CAS)

Rilassanti tal-muskoli skeletriċi għal anestesija ġenerali

Atracurium benzoate huwa rilassant tal-muskolu skeletriku anestetiku ġenerali għal rilassament tal-muskoli tal-intubazzjoni endotrakeali u rilassament tal-muskoli kimiċi meħtieġa għal kirurġija toraċika u addominali. Bħal fil-biċċa l-kbira tal-imblokkaturi newromuskolari, jista 'jikkawża rilaxx ta' istamina, fwawar tal-ġilda, pressjoni baxxa tranżitorja, u kultant bronkospażmu.

Il-kombinazzjoni ta 'atracurium benzenesulfonate ma' gassijiet anestetiċi inalati bħal aloġeni, isoflurane, u seflurane tista 'ttejjeb l-effett ta' imblukkar newromuskolari tiegħu. Użu fl-istess ħin ma 'aminoglycosides, ħafna antibijotiċi, melħ tal-litju, quinidine jew procainamide jista' jsaħħaħ l-effett ta 'neuroblocking tiegħu. Dan il-prodott m'għandux jintuża flimkien ma 'rilassanti tal-muskoli depolarizzanti bħal chloride succincholine minħabba l-possibbiltà ta' effett ta 'imblukkar ta' kimiċi kumplessi fit-tul, li huwa diffiċli biex jinqaleb ma 'mediċini anti-kolinase. M'għandux jintuża minn dawk allerġiċi għal dan il-prodott. Għandha tintuża kawtela f'pazjenti b'Myasthenia gravis, mard newromuskolari, u disturbi severi ta 'elettroliti, peress li tista' ssaħħaħ l-effetti ta 'aġenti oħra mhux depolarizzanti. Pazjenti b'mard kardjovaskulari sever huma aktar sensittivi għall-pressjoni baxxa temporanja, u għalhekk hija rrakkomandata amministrazzjoni frazzjonali bil-mod ġol-vini.

Indikazzjoni

Atracurium benzenesulfonate jista 'jintuża fil-kirurġija u proċeduri oħra kif ukoll trattament ta' kura intensiva. Użat bħala aġġunt għall-anestesija ġenerali jew bħala sedattiv fl-unità tal-kura intensiva (ICU), tirrilassa l-muskoli skeletriċi u tiffaċilita l-intubazzjoni tat-trakea u l-ventilazzjoni mekkanika.

Effett kurattiv

Atracurium benzenesulfonate għandu l-karatteristiċi tal-metaboliżmu permezz ta 'mogħdijiet mhux epatiċi u mhux renali u protezzjoni kardjovaskulari, li għandu vantaġġi fi mediċini simili. L-effett ta 'rilassament fil-muskoli huwa 3 darbiet aktar b'saħħtu minn dak tal-benzenesulfonate tal-atracurium kliniku użat b'mod komuni.

Identifika

Atracurium benzene sulfonate huwa trab kristallin abjad sa isfar fit-temperatura tal-kamra, faċilment delivibbli, bla riħa, li jinħall faċilment fil-kloroform jew fl-etanol, li jinħall fl-ilma, u kważi ma jinħallx fl-ether.

1. Ħu madwar 10mg ta 'dan il-prodott, żid 1ml ta' aċidu idrokloriku dilwit u ħollha, imbagħad żid soluzzjoni ta 'test tal-jodur tal-potassju tal-potassju dilwit biex tiġġenera preċipitat isfar.
2. Ħu dan il-prodott, żid 0. 1Mol / L soluzzjoni ta 'aċidu idrokloriku biex tagħmel soluzzjoni li fiha 50UG għal kull 1ml, skond l-ispettrofotometrija (Pharmacopoeia Ċiniża 2000, Parti II Appendiċi VI a) Determinazzjoni, l-assorbiment massimu fit-280nm.
3. Ix-xejra ta 'assorbiment tad-dawl infra-aħmar ta' dan il-prodott għandha tkun konsistenti ma 'dak tal-prodott ta' referenza.

Spezzjona

Kulur tas-soluzzjoni

Wara li tieħu 100mg ta 'dan il-prodott u żżid 10ml ta' ilma biex tinħall, is-soluzzjoni għandha tkun bla kulur, bħall-iżvilupp tal-kulur, meta mqabbla mas-soluzzjoni tal-kolorimetrika isfar Nru 3 (l-ewwel metodu ta 'Appendiċi IX A tat-tieni parti tal-edizzjoni Ċiniża tal-Farmakopea 2000), mhux aktar profond.

Sustanza relatata

Ħu ammont xieraq ta 'dan il-prodott u żid il-fażi mobbli biex tagħmel soluzzjoni li fiha 1mg f'kull 1ml bħala s-soluzzjoni tal-prodott tat-test; Soluzzjoni li fiha 5 0 UG f'kull 1ml ġiet ippreparata billi żżid il-fażi mobbli biex tiddilwixxi l-ammont xieraq ta 'kejl preċiż bħala soluzzjoni ta' kontroll. Skond il-kundizzjonijiet kromatografiċi taħt l-oġġett ta 'determinazzjoni tal-kontenut, is-soluzzjoni ta' kontroll 10UL ġiet injettata fil-kromatografu likwidu, u s-sensittività ta 'sejbien ġiet aġġustata biex tagħmel l-għoli tal-quċċata tal-komponent ewlieni tal-Komponent Chemicalbook Peak 20% ~ 25% tal-iskala sħiħa. Imbagħad iż-żewġ soluzzjonijiet ta 'hawn fuq ġew imkejla b'mod preċiż 10UL u injettati fil-kromatografu likwidu, u l-kromatogramma tas-soluzzjoni tat-test ġiet irreġistrata għal 2 darbiet il-ħin ta' żamma tal-quċċata tal-komponent prinċipali. Jekk il-quċċata tal-impurità tinstab fil-kromatogramma tas-soluzzjoni tat-test, is-somma taż-żona tal-quċċata tal-impurità għandha titkejjel, li m'għandhiex tkun ikbar mill-quċċata taż-żona tal-quċċata tal-komponent prinċipali tas-soluzzjoni tal-kontroll (5.0%).

sulfat

Ħu 1. 0 g ta 'dan il-prodott, żid 3 0 ml ta' ilma, ħollha, iċċekkja skont il-liġi (Pharmapoeia Ċiniża 2 0 00, Parti II Appendiċi ⅷ B), meta mqabbel mas-soluzzjoni standard tas-sulfat tal-potassju magħmul minn 5.0ML tas-soluzzjoni ta 'kontroll, mhux aktar konċentrat (0.05%).

Telf ta 'tnixxif

Ħu dan il-prodott, pentossidu tal-fosfru bħala desiccant, tnixxif bil-vakwu f'5 0 grad għal 3 sigħat, telf ta 'piż m'għandux jaqbeż 2.0% (edizzjoni Ċiniża Pharmaopoeia 2000, Parti II Appendiċi ⅷ l).

Residwu li jaħarqu

Ħu 1. 0 g ta 'dan il-prodott, iċċekkja skont il-liġi (Pharmacopoeia Ċiniża 2 0 00 edizzjoni, Parti II Appendiċi ⅷ N), ir-residwu m'għandux jaqbeż 0.1%.

Metall tqil

Ir-residwu li jitħalla taħt l-oġġett tar-residwi inkandexxenti għandu jiġi kkontrollat ​​skont il-liġi (it-tieni liġi tal-appendiċi ⅷ h tat-tieni parti tal-edizzjoni tal-2000 tal-farmakopea Ċiniża), u l-metall tqil m'għandux jaqbeż l-20 parti kull miljun.

Proprjetà kimika

Trab abjad, punt ta 'tidwib 85 ~ 90 grad. Irattab fis-60 grad C.

1r-cis, 1r 'tip cis (cisatracurium besylate): [96946-42-8]. Solidu abjad.

Uża

Rilassant tal-muskoli mhux depolarizzanti, 2.5 darbiet aktar potenti minn tubocurarine, iżda b'tul iqsar ta 'azzjoni. Jintuża f'diversi proċeduri kirurġiċi, speċjalment intubazzjoni trakea u sezzjoni taċ-ċesarja.

Rilassant tal-muskoli skeletriċi għall-anestesija ġenerali

Metodu ta 'produzzjoni

{{{0}}. 1mol ta '1, 5- pentanediol, {0. 2mol ta' trietilamina u {0. 1G ta '1, 2, 2, {{{1 {0} phenyltriphenol 1 0 0ml ta 'benżin anidru, u 0.2mol ta' klorur tal-akrilli ġew miżjuda ma '60ml ta' benżin anidru fi 0.5H taħt aġitazzjoni intensa. Żid madwar 100ml benzene anidru u 10ml trietilamina, imbagħad ħawwad f'50 grad għal 0.5h. Iffiltra biex tneħħi trietilamina hydrochloride u tnaqqas il-pressjoni biex tneħħi s-solvent. Iż-żejt isfar li jifdal kien distillat 'il bogħod mid-dawl fil-preżenza ta' traċċa p-metoxyphenol, u 1, 5- pentamethylene diacrilate kien miksub billi tinġabar il-frazzjoni ta '90 ~ 95 grad /1.33Pa Chemictbook b'rendiment ta' 61%. 4.43G tetrahydropapaverine u 1.30g ta '1, 5- pentamethylene diacrilate miksuba hawn fuq ġew maħlula fi 15ml benzene anidruż u mħawwda għal 48h' il bogħod mid-dawl. Is-solvent jitneħħa taħt pressjoni u ż-żejt aħmar skur li jifdal jinħall f'10ml ta 'kloroform. Żid madwar 400ml ta 'etere, u mbagħad żid madwar 500ml ta' soluzzjoni ta 'etere ta' aċidu ossaliku saturat biex tinkiseb preċipitat abjad flokculenti. Saff, aħsel bl-etere, u niexef. Il-kompost tat-trab abjad 3.5G (I) inkiseb permezz ta ’rikristallizzazzjoni bl-etanol darbtejn. Ir-rendiment kien 51% u l-punt tat-tidwib kien 117-121 grad.

Il-kompost (I) ġie maħlul fis-soluzzjoni tal-bikarbonat tas-sodju u estratt bit-toluene. Wara l-konċentrazzjoni tal-estratt, inkiseb likwidu viskuż bla kulur, li kien kompost (ⅱ).

{{0}> Taħt aġitazzjoni intensa, is-soluzzjoni ġiet miżjuda ma 'madwar 450ml ta' etere tal-kimika tal-etil imnixxef. Il-preċipitat flokkulu abjad iffurmat mill-filtrazzjoni u l-ġbir ġie maħsula bl-etere niexef u mnixxef taħt vakwu f'50 grad fil-preżenza tal-pentossidu tal-fosfru. Trab abjad tal-benzenesulfonate ta 'atracurium b'punt ta' tidwib ta '85 ~ 90 grad.

Informazzjoni dwar is-sigurtà

Nota tas-Sigurtà: 24 / 25wgk Germany3

Kodiċi Doganali: 29334900

It-tags Popolari: Atracurium besylate fil-muskolu skeletriku rilassant, iċ-Ċina Atracurium besylate skeletru muskolu rilassanti fornituri