Sirolimus jew Rapamycin Macrolide Antibijotiċi Immunosoppressanti

Isem Ingliż: Rapamycin
Numru CAS: 53123-88-9
Formula Molekulari: C51H79NO13
Piż molekulari: 914.17
Numru Einecs: 610-965-5

Kategoriji relatati:
mediċina mhux raffinata; immunosoppressant; Reaġent ta 'riċerka xjentifika; Klassi tal-fermentazzjoni; Klassi tal-antibijotiċi; Inibituri ta 'molekula żgħira, prodotti naturali; API farmaċewtika; Acridine; intermedju; Inibituri ta 'molekula żgħira; materja prima; antibijotiku; Prodott tradizzjonali tal-kontroll tal-mediċina Ċiniża; Standards analitiċi; estratti tal-pjanti; Artiklu ta 'kontroll; reaġent bijokimiku; Intermedji mediċi; Metaboliti mikrobjali; Kwalità merkantibbli tajba; Rapamycin; Drogi antitumor u aġenti immunosoppressivi; inibitur; reaġent kimiku; Standards ta 'reaġent analitiku; antineoplastiku; Prodotti kimiċi-kimiċi organiċi; Materia Medica; Industrija farmaċewtika u kimika; Reaġenti bijoloġiċi taċ-ċelloli; Materia Medica; Prodotti Standard-Tradizzjonali tal-Mediċina Ċiniża Prodotti Standard; Materjal sintetiku intermedju; ActivePharmaceuticalingRedjenti; Immunosoppressant; AllinhichemicalbookBitors; Inibituri; Intermedji u finechemicals; Farmaċewtiċi; Ċitokinsignalizzazzjoni; Sinjalazzjoni; API; Chiralreagents; Eteroċikli; Inibitur; Vivactil; antibijotiku; 11; materja prima kimika; Reaġent kimiku-Reaġent ta 'Riċerka Xjentifika; Prodotti kimiċi oħra; Antidrug intermedju; Kategoriji oħra; Prodotti kimiċi fini; Antibijotiċi Ġenerali Bijokimiċi tar-Reaġent; reaġent; Kit tal-Analiżi taċ-Ċelluli tal-Kit; Impuritajiet ta 'Everolimus; reaġent kimiku; 53123-88-9; Serje ta 'buffer bijoloġiku; Vantaġġ mill-prodotti ewlenin
Il-fajl mol: 53123-88-9. Mol
 

Formula Strutturali:

In-natura tar-rapamycin
Punt tat-tidwib: 183-185 c
Punt tat-togħlija: 799.83 C (RoughStimate)
Rotazzjoni speċifika: D 25-58. 2 (metanol)
Densità: 1.0352 (RoughStimate)
Pressjoni tal-fwar: 0. 56 HPA (20Chemicalbook C)
Indiċi ta 'rifrazzjoni: 1.5280 (stima)
Punt tal-Flash: 87 Ċ
Kundizzjonijiet tal-Ħażna: -20 c
Solubilità: etanol: solubbli, 2mm
Morfoloġija: Is-soluzzjoni tista 'ssir skura waqt il-ħażna
Koeffiċjent tal-Aċiità (PK A): 1 0. 40 ± 0.70 (imbassar)
Kulur: bla kulur għal isfar
Solubilità fl-ilma: Solubbli f'DMSO f'50mg / ml jew metanol f'25mg / mlsoluble fl-alkoħol, dimetil sulfoxide u dimetil formamide. Li ma jinħallx fl-ilma.
Sensibilità: sensittiva għall-umdità / sensittiva / igroskopika
Merck: 14,8114
Stabbiltà: Is-soluzzjoni DMSO jew etanol f '-20 C tista' tinħażen sa xahrejn.
 

 Użu u Metodu ta 'Sintesi ta' Rapamycin

Immunosuppressant
Rapamycin (RAPA) huwa aġent ta 'immunosuppressur ġdid ta' Macrolide, li huwa kristall solidu abjad b'punt ta 'tidwib ta' 183-185 grad, lipofiliku, maħlul fil-metanol, l-etanol, l-aċetun, il-kloroform u solventi organiċi oħra, ftit li xejn jinħallu fl-ilma u kważi insoluble fl-ilma. Sa mill-1970 ġie żviluppat, għall-ewwel bħala mediċini antifungali ta 'tossiċità baxxa, misjuba fl-1977 b'effett immunosoppressiv, fl-1989 beda r-RAPA bħala trattament ta' rifjut ta 'trapjanti ta' organi ta 'mediċini ġodda, minn esperimenti fuq l-annimali u applikazzjoni klinika ta' l-effett ta 'kimiċi, l-ebda tossiċità tajba, tossiċità baxxa, l-ebda tossiċità baxxa, l-ebda tossiċità renali ta' agenti immunosuvivi ġodda. Issa ħafna drabi jintuża bħala mediċina ta 'manutenzjoni immuni (speċjalment trapjant tal-kliewi) biex tnaqqas ir-rifjut immuni wara t-trapjant tal-organi, iżda x-xjenzati reċentement sabu użu ieħor: biex jikkuraw il-marda ta' Alzheimer (Alzheimer). Għall-interess tagħhom, l-ingredjent ewlieni ta 'rapamycin jinstab ukoll fi prodotti batteriċi fil-ħamrija iżolata fil-Gżira tal-Għid, u esperimenti ġodda wrew ir-restawr tad-difett.
Rapamycin huwa antibijotiku macrolide bi struttura simili għal Plector (FK5 0 6), iżda għandu mekkaniżmi differenti ħafna ta 'immunosuppressjoni. FK506 Inbiti Il-proliferazzjoni ta 'limfoċiti T mill-fażi G0 sa G1, filwaqt li l-rapa jimblokka li jagħmel sinjal permezz ta' riċetturi ta 'ċitokina kimiċi differenti u jimblokka l-progressjoni ta' limfoċiti T u ċelloli oħra minn G1 għal fażi S, meta mqabbel ma 'FK506, RAPA jimblokka l-mogħdijiet ta' sinjalazzjoni ta 'T limfoċiti.
Riċerkaturi mediċi fl-Università ta 'Chicago użaw pilloli orali ta' rapamycin disponibbli kummerċjalment u meraq tal-grejpfrut biex jikkuraw il-melanoma (malinni komuni fl-Ewropa), u ttejjeb ħafna l-effetti kontra l-kanċer ta 'mediċini oħra ta' kemjoterapija u b'hekk itawwal is-sopravivenza. Studji wrew li rapamycin huwa faċilment dekompost mill-enzimi wara li jidħol fil-passaġġ diġestiv, filwaqt li l-meraq tal-grejpfrut tal-kimika fih ħafna fularocoumarins, li jista 'jinibixxi l-qerda ta' enzimi tal-passaġġ diġestiv fuq rapamycin, u għalhekk jista 'jtejjeb il-bijoavailabilità tar-rapamycin. Jingħad li l-ewwel tobba Olandiżi sabu li l-meraq tal-grejpfrut għandu l-effett li jtejjeb l-effett ta 'assorbiment orali, u issa t-tobba fil-pajjiżi Ewropej u Amerikani japplikawha għall-preparazzjoni ta' rapamycin.
Skopri l-istorja
Rapamycin (magħruf ukoll bħala "Sirolimus") huwa metabolit sekondarju sekretat minn streptomycetes tal-ħamrija skoperta għall-ewwel darba fl-1975. L-istruttura kimika tagħha tappartjeni għall-kompost "Chemicalbook Ester". Minħabba r-rendiment baxx tal-fermentazzjoni ta 'rapamycin u l-proċess ta' estrazzjoni kumpless, il-prodott ġie żviluppat u elenkat mill-Kumpanija Kimika tad-Dar Amerikana sal-1999, u mbagħad elenkat f'aktar minn tużżana pajjiżi fl-Ewropa u fl-Istati Uniti.
Dak iż-żmien, l-Amministrazzjoni tal-Ikel u d-Droga (FDA) approvat rapamycin mhux bħala antimikrobiċi iżda bħala "aġent immunosoppressant." Dan huwa minħabba li rapamycin juri effetti immunosoppressivi potenti fil-provi kliniċi, li jissostitwixxu cyclosporin chemicalbook, li ilu magħruf klinikament għal aktar minn 30 sena. Barra minn hekk, meta mqabbel ma 'cyclosporine, rapamycin likwidu orali huwa amministrat f'doża iżgħar (2 ~ 3mg biss kull ħin), għandu effett aktar qawwi kontra r-rifjut, u inqas effetti sekondarji. Għalhekk, ir-rapamycin malajr sar aġent immunosoppressiv orali komuni fit-trapjanti tal-organi madwar id-dinja mit-tnedija tiegħu.
 

 Aġenti mmirati għat-terapija tal-kanċer

Fi snin reċenti, studji sabu li l-mira ta 'rapamycin (mTOR), bħala kinase intraċellulari, l-anormalitajiet fil-mogħdija ta' konduzzjoni tagħha jistgħu jikkawżaw varjetà ta 'mard. Bħala inibitur immirat ta 'mTOR, rapamycin huwa kapaċi jittratta tumuri relatati mill-qrib ma' din il-passaġġ inkluż il-kliewi, kimiċi limfatiċi, pulmun, fwied, sider, karċinoma neuroendokrinali, u kanċer gastriku. B'mod partikolari, it-trattament ta 'LAM (limfangiomomomatożi) u TSC (sklerożi tuberuża) huwa aktar ovvju, u LAM u TSC jistgħu jitqiesu wkoll bħala mard neoplastiku sa ċertu punt.

Effett sekondarju

Rapamycin (RAPA) għandu effetti sekondarji simili għal FK506. L-effetti sekondarji nstabu li huma dipendenti mid-doża u riversibbli. Id-doża terapewtika ta 'RAPA ma nstabx li kellha nefrotossiċità sinifikanti mingħajr iperplażja ġingivali. L-effetti sekondarji tossiċi ewlenin jinkludu: uġigħ ta 'ras, nawżea, sturdament, epistaxis, u uġigħ fil-ġogi. Testijiet tal-laboratorju anormali inkludew: tromboċitopenja, lewkoċitopenja, tnaqqis fl-emoglobina, ipertrigliċeridemija, iperkolesterolemija, ipergliċemija, enzima tal-fwied elevata tal-fwied (SGOT, SGPT), elevata ta 'deidrokasi, ipokalemja, ipokalemja Irrappurtat li jipproduċi edema tal-kappell, u r-raġuni għall-livell aktar baxx tal-fosfat fil-plażma hija maħsuba li hija l-eskrezzjoni fit-tul tal-fosfat fil-kliewi awtotransplanti minn terapija immunosoppressiva bbażata fuq RAPA. Bħal aġenti immunosoppressivi oħra, ir-RAPA għandha ċans akbar ta 'infezzjoni, b'tendenza partikolarment irrappurtata li tiżdied il-pnewmonja, iżda l-okkorrenza ta' infezzjonijiet opportunistiċi oħra mhix differenti b'mod sinifikanti minn CSA.

Uża as

Immunosuppressant

Uża

Antibijotiku ta 'makrolidi triene iżolat minn Streptomyces hygroscopicus, antirestenotiku. Sirolimus (LNN / USAN), magħruf ukoll bħala rapamycin, huwa mediċina anumramusuppressant użata biex tevita ċ-ċaħda fit-trapjant tal-organi; Huwa speċjalment utli fit-trapjanti tal-kliewi

Membri tal-familja immunosoppressant macrolide. Inibitur FRAP. Jorbot ma 'u jinibixxi l-molekula fil-mira ta' rapamycin (mTOR). Immunosoppressant qawwi b'attività kontra l-kanċer.

Informazzjoni dwar is-sigurtà

Hazmat Sinjali XI, xn, f
Kodiċi tal-Kategorija tal-Periklu 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Istruzzjonijiet dwar is-Sigurtà: 22-24 ChemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / {37-16
Oġġetti Perikolużi Trasport Nru UN16483 / PGII
WGKGERMANY2
RTECS NO: VE6250000
Temperatura ta 'kombustjoni spontanja: 301 C
Kodiċi Doganali: 2: 9349990
Dejta ta 'sustanzi tossiċi: {53123-88-9 (Periklużolantiċimiċità)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2,500Orally (Vezina)
 

It-tags Popolari: Sirolimus jew rapamycin macrolide antibijotiċi immunosoppressanti, iċ-Ċina sirolimus jew rapamycin macrolide antibijotiċi immunosuppressanti fornituri