Tirzepatide mediċini ipogliċemiċi

Isem Ingliż: Tirzepatide
Numru CAS: 2023788-19-2
Formula Molekulari: C225H348N48O68
Piż molekulari: 4813
Numru Einecs: 200-001-8

Kategorija relatata
Polypeptide; Inibitur żgħir tal-molekula; Peptide tal-katalogu; Polypeptide; Polipeptide tad-droga; Polypeptide tas-sbuħija; Peptide tad-droga; Materja prima farmaċewtika; Oħrajn; Prodotti ġodda; APIs; API; Belka Staple
File Mol: 2023788-19-2. Mol
 

Formula Strutturali:

Propjetajiet ta 'Tilpotide

Ħażna: Aħżen fi -20 grad

Solubilità: maħlul fid-dimetil sulfoxide

Forma: Solidu

Kulur: abjad għal beige

Sekwenza: Tyr- {aib} -glu-gly-thr-phe-thr-ser-asp-tyr-seer -e- {aib} -leu-las-lys-ile-ala-gln- {diacid-c 20- g Amma-glu- (aeea) 2-} lys} -ala-phe-val-gln-trp-leu-ala-ala-gly-gly-pro-ser-server-ser-ser-ser-la-ala-pro-pro-pro-pro-ser-ser-ser-nh2

Drogi ipogliċemiċi

Tirzepatide (Tirzepatide) huwa peptide ġdid bħal glucagon -1 riċettur (glp -1) u polypeptide li jistimula l-insulina li jiddependi mill-glukożju (GIP, magħruf ukoll bħala agonista inibitorju gastriku amministrat darba. Kemm Glp -1 kif ukoll Gip jappartjenu għal Incretin, li huwa polipeptide sekretat mill-mukoża gastro-intestinali. L-ewwel jista 'jorbot mar-riċetturi fuq iċ-ċelloli tal-gżejjer u jistimula s-sekrezzjoni tal-gżejjer tal-islet, u b'hekk jipproduċi effett ipogliċemiku, li jdewwem it-tbattil gastriku u jinibixxi l-aptit, u b'hekk jikkontrolla l-piż tal-ġisem. Din tal-aħħar għandha l-funzjoni li tinibixxi l-aċidu gastriku, sekrezzjoni ta 'pepsin, tistimula r-rilaxx ta' l-insulina, tinibixxi peristalsi gastrika u tbattil, u tista 'tissupplimenta l-effett ta' GLP {-1 agonist tar-riċettur. Tirzepatide jgħaqqad l-effetti ta 'żewġ mediċini li jippromwovu l-insulina f'molekula waħda u jirrappreżenta klassi ġdida ta' mediċini għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2.

Il-molekula tikkonsisti minn skeletru peptide ta '39 aċidi amminiċi u katina tal-ġenb f'Lys20. Mit-39 aċidu amminiku, 37 huma naturalment iseħħu (jew ikkodifikati) u tnejn huma residwi ta 'aċidu amino isobutyric li ma jseħħux b'mod naturali fil-pożizzjonijiet 2 u 13.

Uża

Tirzepatide għandu sekwenza simili għal semaglutide, u l-katina tal-ġenb Lys fis-sekwenza għandha modifika PEG, li hija l-grupp funzjonali tal-polypeptide, u tista 'żżid is-solubilità tal-ilma tas-sekwenza. Il-funzjoni fiżjoloġika ewlenija ta 'Tirzepchemicalbookatide hija l-polypeptide ta' l-insulina li tiddependi mill-glukożju (GIP) u l-peptide bħal glucagon -1 (glp -1) riċettur agonist doppju, li qed jiġi żviluppat għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 u li daħal fl-istadju kliniku.

Sigurtà

Il-profil tas-sigurtà ta 'Tilpotide huwa simili għal dak ta' mediċini inkretin oħra. Meta-analiżi ta 'seba' provi kkontrollati bl-addoċċ wriet li t-telpotide kellu reazzjonijiet gastro-intestinali sinifikament ogħla (bħal nawżea, dijarea, u stitikezza) minn amicalbook, iżda l-biċċa l-kbira kienu ħfief għal moderati. Reazzjonijiet avversi oħra, speċjalment l-ipogliċemija, ma kinux differenti b'mod sinifikanti bejn iż-żewġ gruppi. Madankollu, minħabba l-ħin tal-lista qasir, is-sigurtà attwali għad trid tintwera wara l-elenkar.

Effetti ipogliċemiċi u telf ta 'piż

Studji ta 'Surpass huma serje ta' provi kkontrollati kliniċi kbar bl-addoċċ iddisinjati biex jevalwaw l-effikaċja u s-sigurtà tat-telpotide f'pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 (T2DM). Il-paragun ras għal ras ma 'semaglutide Surpass 2 [1] huwa l-iktar eċċitanti, li jqabbel Tipotide 5mg (n =470), 1 {0} mg (n {=469), u 15mg (n {=469) ma' semaglutide 1mg (n =468 Telpotide naqqas l-HbA1c b'medja ta '2.0%, 2.2%, u 2.3% meta mqabbel mal-linja bażi HbA1c (8.3%), filwaqt li s-semaglutide naqqas HbA1C b'medja ta' 1.9%. F'termini ta 'telf ta' piż, it-telpotide rriżulta f'telf medju ta 'piż ta' 17, 21, u 25 libbra meta mqabbel mal-piż tal-linja bażi (207 libbra), meta mqabbel ma '13 -il libbra għal semaglutide. L-esperiment wera li Tilpotide wera kapaċità ipogliċemika u telf ta 'piż aħjar minn semaglutide.

Studju kbir ieħor irreġistra 2,539 adult b'mill-inqas kumplikazzjoni ta 'obeżità (eskluża d-dijabete) b'indiċi tal-massa tal-ġisem (BMI) ta' akbar minn jew daqs 30kg / m2 jew akbar minn jew daqs jew daqs 27kg / m2. Is-suġġetti kollha ġew maqsuma bl-addoċċ fi tipotide ChemicalBook5mg, 10mg, 15mg u gruppi tal-plaċebo fi proporzjon ugwali. Ir-riżultati wrew li l-piż tal-ġisem ta 'kull grupp naqas b'16.1kg, 22.2kg, 23.6kg u 2.4kg, rispettivament, fi 72 ġimgħa [2]. L-effett ta 'telf ta' piż ta 'tilpotide huwa komparabbli ma' dak ta 'kirurġija ta' telf ta 'piż.

Polypeptide

Tilpotide għandu sekwenza simili għal semaglutide. Il-katina tal-ġenb Lys fis-sekwenza għandha modifika PEG, li hija l-grupp funzjonali ta 'polypeptide u tista' żżid is-solubilità tal-ilma tas-sekwenza. Il-funzjoni fiżjoloġika tal-kimika ewlenija tat-telpotide hija l-polipeptide nutrizzjonali tal-insulina li tiddependi mill-glukożju (GIP) u peptide simili għall-glucagon -1 (glp {-1) riċettur agonist doppju, li qed jiġi żviluppat għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 u li daħal fl-istadju kliniku.

Standard ta 'kwalità ta' referenza

Dehra: Trab abjad

Purità (hplc): akbar minn jew daqs 95. 0%

Kontenut tal-aċidu aċetiku: 5. 0% ~ 12. 0%

Kontenut ta 'umdità: inqas minn jew daqs 8. 0%

Kontenut tal-peptide: akbar minn jew daqs 7 0. 0%

Analiżi tal-kompożizzjoni tal-aċidu amminiku: inqas minn jew daqs ± 10%

It-tags Popolari: Tirzepatide Drogi Ipogliċemiċi, Ċina Tirzepatide Ipogliċemiċi Fornituri