Deskrizzjoni tal-Prodotti
Isem Ingliż: eribulin mesylate
Numru CAS: 441045-17-6
Formula Molekulari: C41H63NO14S
Piż molekulari: 826.01
Numru Einecs: 813-106-4
Kategorija relatata
Materja prima farmaċewtika - riċerka xjentifika materja prima; Materja prima; Inibitur; Reaġent kimiku; API u intermedji; Materja prima farmaċewtika; Materja prima medika; API; API
File Mol: 441045-17-6. Mol
Formula Strutturali:
Propjetajiet ta 'l-ARBrin ta' Mesylate
Kundizzjonijiet tal-Ħażna: Aħżen fi -20 grad, ipproteġi mid-dawl, maħżun taħt in-nitroġenu
Solubilità: maħlul fid-dimetil sulfoxide
Forma: Trab
Kulur: abjad għal beige
Inchikey: QamywgzhlcQooJ-Pekqnerqna-n
Użu u Metodu ta 'Sintesi ta' Azibrin Mesylate
Applika
ARBRINE MESYLATE hija mediċina antitumor li tista 'tintuża biex tikkura pazjenti b'kanċer tas-sider metastatiku.
Attività bijoloġika
Ebulinmesylate (E7389mesylate) huwa aġent kontra l-kanċer li jimmira lejn il-Kimiku tal-Mikrotubuli, li jintuża biex jistudja l-kanċer tas-sider metastatiku. Ebulinmesylate jinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelloli tal-kanċer billi jorbot ma 'tubulina u mikrotubuli.
Studju in vitro
Ebulin (1-100 nm; 72 h) jinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelloli, b'IC 50 s ta '22.8 u 21.5 nm għaċ-ċelloli LM8 u Dunn, rispettivament. Ebulin (10-50 nm; 12-72 h) iżid l-apoptożi bikrija b'mod sinifikanti wara 24 h trattament fid-doża ta '50 nm fiċ-ċelloli LM8.
Eribin ({10-50 nm; 12-72 h) jinduċi l-arrest G2 / M bi 12 h trattament b'doża ta '50 nm, iżda mhux permezz ta 'trattament fit-tul (72 h) b'10 nm fiċ-ċelloli LM8.
Eribin ({1-50 nm; 12 h) ma jikkawżax senescence fiċ-ċelloli LM8.
Ebulin ({1-10 nm; 16 h) jinduċi bidla morfoloġika u jrażżan il-migrazzjoni taċ-ċellula f'konċentrazzjoni baxxa fiċ-ċelloli LM8.
Test tal-proliferazzjoni taċ-ċelloli
Linja taċ-ċellula: ċelloli LM8 u ċelloli dunn
Konċentrazzjoni: 0, 1, 10, 100 nm
Ħin ta 'inkubazzjoni: 72 siegħa
Riżultat: Proliferazzjoni taċ-ċelloli inibiti b'mod dipendenti mid-doża.
Analiżi tal-apoptożi
Linja taċ-ċellula: ċelloli LM8
Konċentrazzjoni: 0, 10, 50 nm
Ħin ta 'inkubazzjoni: 12, 24, 48, 72 siegħa
Apoptożi bikrija indotta wara 12 h fil-konċentrazzjoni ta '50 nm.
Riżultat:
Ma nstabux apoptożi fil-konċentrazzjoni ta '10 nm.
Analiżi taċ-ċiklu taċ-ċellula
Linja taċ-ċellula: ċelloli LM8
Konċentrazzjoni: 0, 10, 50 nm
Ħin ta 'inkubazzjoni: 12, 24, 48, 72 siegħa
Arrest G2 / M indott bi 12 h trattament b'50 nm.
Riżultat:
L-ebda arrest G2 / M ma ġie indott permezz ta 'trattament ta '10 nm.
Studju in vivo
Ebulin (1 mg / kg; iv darba fil-ġimgħa għal 2 ġimgħat) inaqqas it-tkabbir primarju tat-tumur u l-metastażi tal-pulmun ta 'osteosarcoma fil-ġrieden.
Ebulin (1 mg / kg; ladarba IV) irażżan id-dehra taċ-ċelloli tat-tumur li jiċċirkolaw (CTC) fil-fażi ta 'konċentrazzjoni baxxa.
Mudell tal-Annimali: C3H / Ġrieden Hen (4- Ġimgħa) huma injettati ċelloli LM8
Dożaġġ: 1 mg / kg
Amministrazzjoni: IV darba fil-ġimgħa għal 2 ġimgħat
Tkabbar it-tkabbir primarju tat-tumur u l-apoptożi indotta fiċ-ċelloli tat-tumur.
Riżultat:
Metastasi tal-pulmun imnaqqsa.
It-tags Popolari: Drogi antitumor mesylate tal-eribulina, Ċina Erulin mesylate Antitumor Drugs Fornituri
