Vonoprazan Fumarate kontra d-drogi tal-aċidu gastriku

Isem Ingliż: Vonoprazan Fumarate

Numru CAS: 1260141-27-2

Formula Molekulari: C21H20FN3O6S

Piż molekulari: 461.4634032

Numru Einecs: 250-635-4

Kategorija relatata

Kampjun standard ta 'materja prima; Transport tal-membrana / kanal tal-joni; Antiċidu; Kanal tal-joni; Trasport tal-membrana; Prodott standard - Prodott ta 'Kontroll tal-Impurità; Passaġġ gastro-intestinali; Inibituri żgħar tal-molekula, prodotti naturali; Materja prima farmaċewtika; Materja prima; Vonoprazan; Molekula attiva; API; Ktieb tal-kimika intermedju farmaċewtiku; Inibitur żgħir tal-molekula; Inibituri; Materja prima kimika; Materja prima medika; Vonorazan Fumarate Intermedju; Prodotti konvenzjonali; Vonorazan intermedju; Intermedji kimiċi; Ingredjenti; Referenza tal-impurità; Materja prima kimika farmaċewtika; Prodotti bi stampi; Sistema diġestiva; Reaġent kimiku

File Mol: 1260141-27-2. Mol

Formula Strutturali:

Vonorazan Properties of Fumarate

Kundizzjoni tal-Ħażna: storeat -20 grad

Solubilità: li ma tinħallx fl-ilma; Li ma jinħallx fl-etanol; Akbar minn jew daqs 18.9mg / ml fid-DMSO

Forma: Solidu

InChikey: rogshyhkhpcjw-wlhgvmlrsa-n

Tbissem: N1 (s (c 2= cc=cn=c2) (= o) {= o) c (c {2= cc=cc {{ 9}} c2f)=cc (cnc)=c1.c (o) (= o) / c {= c / c (o)=o

Drogi kontra l-aċidu

Vonoprazan Fumarate (Tak -438, Vonoprazan Fumarate) hija mediċina anti-aċidu orali ġdida introdotta minn Takeda Pharmaceutical b'kollaborazzjoni ma 'Otsuka Pharmaceutical.

Klassifikazzjoni tar-Reġistrazzjoni

Droga Kimika 3.1 Klassi

[Indikazzjoni] għat-trattament ta 'esofaġite erożiva, ulċera gastrika u ulċera duwodenali.

Fit-28 ta 'Frar, 2014, Takeda ressqet applikazzjoni ġdida dwar id-droga (NDA) għal Vonoprazan (Tak -438) lill-Ministeru Ġappuniż tax-Xogħol, tas-Saħħa u tal-Ħarsien (MHLW), li huwa bbażat fuq dejta tajba mill-prova klinika tal-Fażi III. Takeda mexxiet diversi provi kliniċi tal-fażi III fil-Ġappun biex tinvestiga l-effikaċja ta 'tak -438 f'esofaġite erożiva, ulċera gastrika, ulċera duwodenali, u indikazzjonijiet ta' qerda ta 'Helicobacter pylori. Fi provi kliniċi, meta mqabbla ma 'l-inibituri attwali tal-pompa tal-protoni (IPP), vonorazan (tak -438) m'għandux metaboliżmu CYP2C19, u għalhekk wera effikaċja aħjar fil-provi kliniċi: trattament ta' ulċera gastrika / ulċera tad-duwoden, esofaġite ta 'rifluss, defaġite ta' helicobacter u curative oħra huma aħjar minn Lans Ikollok tolleranza tajba u sigurtà.

Fis-26 ta 'Diċembru, 2014, VonoprazanFarate (tak -438, VonoprazanFarate) ġie approvat għall-kummerċjalizzazzjoni fil-Ġappun (taħt l-isem kummerċjali TakeCabchemicalbook) għat-trattament ta' mard relatat mal-aċidu. Meta mqabbel ma 'inibituri tradizzjonali tal-pompa tal-protoni irreversibbli (eż. Omeprazole, esomeprazole, eċċ.), Fumarate Wonolazan (Takecab) għandu l-vantaġġi li ġejjin:

① Bidu rapidu, l-ewwel jum ta 'l-amministrazzjoni se jikseb l-effett massimu ta' inibizzjoni ta 'aċidu;

② Amministrazzjoni orali, mhux affettwata minn ħsara fl-aċidu gastriku, m'hemmx bżonn li ssir formola ta 'amministrazzjoni enterika;

③ Jista 'jintuża biex itejjeb il-fenomenu ta' avvanz ta 'l-aċidu bil-lejl.

Azzjoni Farmakoloġika

Vonorazan fumarate (tak -438) huwa joni tal-potassju (k +) imblokkatur tal-aċidu kompetittiv (p-cab), huwa inibitur riversibbli tal-pompa tal-protoni, wara li jidħol fil-korp tal-bniedem, fl-aħħar pass tas-sekrezzjoni ta 'l-aċidu fil-kimika tal-ħajt gastriku, billi jinibixxi l-irbit ta' k + u h +- k { (Pompa tal-Proton), is-sekrezzjoni ta 'l-aċidu gastriku tintemm. Sabiex jinkiseb l-effett tal-inibizzjoni tal-aċidu, dan il-prodott għandu inibizzjoni qawwija u dejjiema tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku.

Bħalissa, fil-Ġappun, inibituri tal-pompa tal-protoni (PPIs) ġew preskritti b'mod wiesa 'għat-trattament tal-ewwel linja ta' mard relatat mal-aċidu. Madankollu, il-PPI mhux dejjem jipprovdi effikaċja suffiċjenti, u l-effett ta 'inibizzjoni ta' sekrezzjoni ta 'aċidu kimiku gastriku jista' jvarja minn persuna għal oħra, minħabba li CYP -2 C19, proteina involuta fil-metaboliżmu PPI, tikkodifika ġene li huwa ġenetikament polimorfa f'individwi differenti.

Madankollu, Tak -438 mhux metabolizzat primarjament minn CYP2C19, u Tak -438 jinibixxi l-pompa tal-protoni mingħajr l-attivazzjoni tal-aċidu. Tak -438 jidħol fl-istonku f'konċentrazzjonijiet għoljin u għandu l-akbar effett inibitorju meta jingħata l-ewwel, u l-effett idum għal 24 siegħa.

Tak -438 huwa stabbli fl-aċidu, u formulazzjoni li taġixxi malajr hija faċilment disponibbli, mingħajr il-bżonn ta 'ottimizzazzjoni tad-disinn tal-formulazzjoni (eż. Kisi enteriku), u d-differenza fid-doża effettiva f'pazjenti differenti mhix sinifikanti. Ibbażat fuq dawn il-vantaġġi, Tak -438 huwa mistenni li jsir aġent terapewtiku ġdid biex jindirizza problemi attwali fit-trattament ta 'mard relatat mal-aċidu.

Din l-informazzjoni ġiet editjata minn Xiao Nan of Chemicalbook.

Evalwazzjoni klinika

1. Meta mqabbel ma 'l-inibitur tal-pompa tal-proton tradizzjonali lansoprazole, Vonoprazan jaġixxi billi jinibixxi b'mod kompetittiv u riversibbli K + fil-pompa tal-protoni. Esperimenti kliniċi u ta 'annimali wrew li vonoprazan jaġixxi aktar malajr u jżid il-pH b'mod aktar qawwi minn imblokkaturi PPI jew H2. Chemicalbook jista 'jtaffi malajr is-sintomi tal-passaġġ diġestiv, jirrestawra l-attività ta' l-enzimi wara d-diġestjoni, u jnaqqas ir-reazzjonijiet avversi. Bosta provi kliniċi kkonfermaw li vonorazan għandu effetti terapewtiċi sinifikanti fuq esofaġite erożiva, prevenzjoni u trattament ta 'ulċeri gastriċi u duwodenali, u l-qerda ta' Helicobacter pylori bħala trattament ta 'l-ewwel linja, b'effikaċja ogħla minn Lansoprazole u reazzjonijiet inqas avversi.
2. Vonorazan għandu lipofiliċità għolja u kostanti ta 'dissoċjazzjoni għolja, u jista' jkun effettiv f'ambjenti aċidużi mingħajr attivazzjoni ta 'aċidu. Vonorazan jinibixxi l-pompa tal-protoni mingħajr l-attivazzjoni tal-aċidu, u l-konċentrazzjoni għolja ta 'chemictbook fl-istonku tipproduċi l-akbar effett inibitorju fuq l-ewwel amministrazzjoni u jdum 24 siegħa. Vonorazan huwa stabbli fl-aċidu, u jista 'jżid malajr il-valur tal-pH fl-istonku, u jeżerċita effett inibitorju tal-aċidu.
3. Fid-doża terapewtika, Vonorazan għandu ftit effett fuq enzimi oħra, ftit effett fuq il-funzjoni fiżjoloġika tal-ġisem, sigurtà tajba, u aktar faċli biex tittollera. Il-PPI tradizzjonali huwa metabolizzat minn CYP2C19, filwaqt li Chemicalbook mhuwiex metabolizzat prinċipalment minn CYP2C19. L-effikaċja u d-doża effettiva ta 'ChemicalBook mhumiex differenti b'mod sinifikanti f'pazjenti differenti, li jistgħu jissodisfaw aħjar il-kors ta' medikazzjoni individwalizzati tal-pazjenti.

Indikazzjoni

Il-Pillola Fumarate Fumarate hija soppressant ġdid ta 'aċidu żviluppat oriġinarjament minn Takeda Farmaċewtika għat-trattament ta' mard relatat mal-aċidu. Dan kien jinkludi rifluxesofaġite (RE), ulċera gastrika, ulċera duwodenali, prevenzjoni ta 'rikorrenza ta' ulċera gastrika jew ulċera duwodenali waqt it-trattament b'aspirina b'doża baxxa jew ktieb kimiku anti-infjammatorju nsterojdali, u l-qerda ta 'H. pylori. Eradikazzjoni ta 'Helicobacter pylori, trattament adjuvant tal-mard li ġej: ulċera gastrika, ulċera duwodenali, limfoma tal-malt gastriku, purpura tromboċitopenika idjopatika, kanċer gastriku bikri, Helicobacter pylori infezzjoni gastrite.

It-tags Popolari: Vonoprazan fumarate kontra drogi tal-aċidu gastriku, iċ-Ċina Vonoprazan fumarate kontra l-aċidu gastriku fornituri