Tacrolimus monohydrate antibijotiku immunosuppressant

Isem Ingliż: Tacrolimus monohydrate
Numru CAS: 109581-93-3
Formula Molekulari: C44H71NO13
Piż molekulari: 822.05
Einecs Nru: 617-559-7
Kategoriji relatati:
Impuritajiet tacrolimus; materja prima medika; fermentazzjoni; materja prima farmaċewtika; konnessjoni kimika; sustanza tad-droga; antibijotiċi; materja prima medika; reaġenti kimiċi; materja prima kimika; materja prima; Sinjalazzjoni; Materja prima kimika fina.
Il-fajl mol: 109581-93-3. Mol

Formula Strutturali:

Propjetajiet ta 'ttacrolimus monohydrate
Punt tat-tidwib: 127-129
Rotazzjoni speċifika: D 23-84. 4 (C=1. 02 fil-kloroform)
Kundizzjonijiet tal-Ħażna: -20 c
Solubilità: DMSO: Solubbli, 20 mg / ml
Forma: Trab
Kulur: abjad għal kważi abjad
Merck: 14,9025
InChikey: NWJQLQGQZSIBAF-MLAUYUEBSA-N
 

 Bijoattività

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) huwa kompost macrolide. Tacrolimus monohydrate jeħel mal-proteina li torbot FK506 (FKBP) biex tifforma kumpless u tinibixxi l-calcineurin (calcineurin phosphatase), u b'hekk tinibixxi s-sinjalazzjoni tal-limfoċiti T u t-traskrizzjoni IL -2. Bi proprjetajiet immunosoppressivi qawwija.

 Post immirat

PP2B (kalċineurina fosfatażi)

Induttur tal-awtofagija

 Studju in vitro

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate; fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate jinibixxi avvenimenti dipendenti taċ-ċelloli squamous bħal IL {{2 {2}} traskrizzjoni tal-ġene, attivazzjoni ta 'ossidu nitriku, u apoptożi. Progesterone fuq FKBP li jinsab fil-kumplessi tar-riċetturi tal-ormoni, li jipprevjenu d-degradazzjoni tiegħu. Effett fuq il-proliferazzjoni taċ-ċelloli MH3924A (P =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Madankollu, meta konċentrazzjonijiet differenti ta 'AMD3100 ġew ikkombinati ma' 100 μ g / L acrolimus, il-proliferazzjoni in vitro ta 'Mh3924Acell żdiedet (p (p<0.01).

 Riċerka in vivo

L-effett terapewtiku ta 'tacrolimus ġie studjat għall-progressjoni u l-persistenza ta' kolite billi jgħaqqad it-tacrolimus ma 'trattament ta' sodju dextran (DSS) fil-ġrieden mill-10 jum sal-jum 16 jew jum 23. Fis-17 u l-24 jum, it-tul tal-kolon imqassar b'mod sinifikanti u l-piż tal-kolon miżjud b'mod sinifikanti. L-annimali ta 'kontroll trattati bid-DSS tqabblu ma' annimali normali. Barra minn hekk, il-piż tal-kolon għal kull tul ta 'unità fil-grupp ta' kontroll kien aktar mid-doppju ta 'dak tal-grupp ta' kontroll kimiku. Għalkemm it-trattament b'tacrolimus għal 7 u 14-il jum inibix b'mod sinifikanti ż-żieda fil-piż tal-kolon għal kull tul ta 'unità f'annimali trattati DSS meta mqabbel mal-grupp ta' kontroll, dan it-trattament ma rrestawrax verament it-tqassir tal-kolon. Barra minn hekk, l-effett inibitorju ta 'tacrolimus fuq iż-żieda tal-piż tal-kolon għal kull tul ta' unità kien aktar qawwi fl-14-il jum u 7- trattamenti ta 'kuljum, kif muri mill-perċentwali ta' inibizzjoni (59% vs 28%).

 Informazzjoni dwar is-sigurtà

Mark perikoluż: t

Kodiċi tal-Kategorija tal-Periklu: 25

Istruzzjonijiet dwar is-sigurtà: 45

Numru tat-Trasport tal-Oġġetti Perikolużi: Un 2811 6. 1 / pg 3

WGK Ġermanja: 3

RTECS NO: KD4201200

Livell ta 'Periklu: 6.1

Kategorija tal-Imballaġġ: III

Kodiċi Doganali: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg / kg (Kino); lchemicalbookd50inmale, Femalerats (mg / kg): 57.0,0,23.6iv; 134,194Orally (ohara)

It-tags Popolari: Tacrolimus monohydrate antibijotiku immunosuppressant, iċ-Ċina tacrolimus monohydrate fornituri immunosoppressanti antibijotiċi