Epothilone B Drogi antitumor

Isem Ingliż: Epothilone b

Numru CAS: 152044-54-7

Isem ieħor: EpothLOneb (epo9 0 6); epothilOnebHouseSanDard; epothilOneb (patupilone); (3s, 7s, 1 {{0 r, 11s, 12 S, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,1 {{{0, 12, 12, {16- pentamethyl -3- (e) {-1- ({2- MetylTiz ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, {{17-} dioxa-bicyclo [14.1.0] Heptadecan -5, 9- Dione; e PothilOneb (epo906, patupilone); epothilone; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, e) {-7, 1ChemicalBook 1- d ihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl -3- ({1- ({{2-}} Metylthiazol -4- prop {-1- en {{ 49}} yl) -4, 17- Dioxa-Bicyclo [14.1.0] heptadecane -5, {{9-} Dione; PatupUpilone (1s, 3s, 7s, 10r, 1 1s, 12s, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,10,12, {16- pentamethyl {-3- [1e) {{74} methyl {{75 {76}} methyl -4- thiazolyl) ethenyl] -4, {17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadecane {-5, {9- Dione

Formula Molekulari: C27H41NO6S

Piż molekulari: 507.68

Numru Einecs: 604-822-6

Kategorija relatata

Metaboliti mikrobjali; Intermedji farmaċewtiċi; Antibijotiċi; Materja prima; Reaġent bijokimiku; Materja prima medika; Intermedju; Standard tar-reaġent analitiku; Reaġenti bijokimiċi oħra; Inibituri żgħar tal-molekula, prodotti naturali; Inibituri; Reaġenti Chiral; I intermedji & kimiċi fini u kimiċi fini; Farmaċewtiċi; Komposti tal-Kubrit & Selenju; Fermentattiv; Ingredjenti; Materja prima farmaċewtika; Materja prima medika; Reaġent kimiku; Materja prima farmaċewtika; API; Materja prima kimika

File Mol: 152044-54-7. Mol

Formula Strutturali:

Punt tat-tidwib: 95-97 grad

Rotazzjoni speċifika: D 21-35 grad (C =0. 7inmethanol)

Punt tat-togħlija: 68 0. 2 ± 55.0 grad (previst)

Densità: 1.136

Kundizzjoni tal-Ħażna: storeat -20 grad

Solubilità: Solubbli fid-DMSO (sa 40mg / ml) jew etanol (sa 35mg / ml).

Koeffiċjent ta 'aċidità mbassar (PKA): 13.57 ± 0. 70

Forma: solidu abjad għal abjad

Kulur: bla kulur

Attività ottika (ottikattiv): -35. 021 (metanol)

Sors Bijoloġiku: Sorangiumcellulosum

Stabbiltà: Jista 'jinħażen fis-soluzzjoni DMSO jew etanol fi -20 grad sa xahar.

InChikey: Qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

Database CAS: 152044-54-7

Introduzzjoni

Epothilone (Epothilone) hija klassi ta 'komposti macrolide, li l-ewwel ġiet irrappurtata fl-1993 minn G. Haofle et al taċ-Ċentru Nazzjonali tal-Bijoteknoloġija Ġermaniża (GBF). Ebomycin jista 'jkun iżolat mill-brodu tal-fermentazzjoni ta' razez ta 'Cellulus ta' suborder ta 'Myxobacterium, u l-gruppi ewlenin tiegħu huma epothilonea u B.

Uża

Ebomycin B huwa sinteżi organika intermedja u intermedja farmaċewtika, li tista 'tintuża fil-proċess ta' riċerka u żvilupp tal-laboratorju u proċess ta 'sinteżi farmaċewtika kimika.

Attività bijoloġika

Patupilone (EPO9 0 6, Epothilone B) huwa stabilizzatur tal-mikrotubuli simili ta 'paclitaxel b'EC0.01 ta' 1.8 μm. Fażi 2.

Punt immirat

Valur immirat

Tubulin 1.8 μm (KE 0. 01)

(Test mingħajr ċelloli)

Studju in vitro

Epothiloneb għandu attività ogħla minn Epothilonea. EpothilOneb għandu KE {{0}}. 01 ta '1.8nm. Epothiloneb effettivament inibix il-proliferazzjoni taċ-ċelloli fiċ-ċelloli HCT116 b'IC50 ta '0.8NM. EpothilOneb jaġixxi fuq kb 3-1, kbv -1, ċelloli HeLa, u HS578T, li jikkaġuna arrest taċ-ċiklu taċ-ċellula u huwa ċitotossiku b'IC50 li jvarja minn 3nm sa 92nm. Epothiloneb u Paclitaxel jorbtu b'mod kompetittiv ma 'mikrotubuli ma' IC50 ta '3.3μM. 3.5NMePothilOneb jaġixxi fuq ċelloli MCF -7 li jesprimu żejjed il-ktieb gfchemical - - tubulin, u jinibixxi kompletament id-dinamika tal-mikrotubuli. Fl-istess ħin, Epothiloneb indotta arrest mitotiku b'IC50 ta '3.5nm. Epothiloneb jaġixxi fuq ċelloli multipli ta 'majeloma (mm), inklużi RPMI8226, U266, MM.1S, LR5, u MR20, li jinibixxu direttament il-proliferazzjoni taċ-ċelluli b'IC50 li jvarjaw minn 1NM sa 10nm. 10NMepothiloneb indotta wkoll arrest taċ-ċiklu taċ-ċellula u apoptożi. Studji riċenti wrew li 5nm -100 nMepothilOneb jaġixxi fuq ċelloli ħej tal-kanċer ta 'l-ovarju, li jsaħħaħ l-antiġen tal-adeżjoni taċ-ċellula epiteljali tal-wiċċ (EPCAM).

Studju in vivo

Epothiloneb ingħata f'doża ta '2.5mg / kg sa 4mg / kg għal ġrieden b'tumur imlaqqam taċ-ċellula RPMI8226, li jtawwal il-ħajja tal-kimika u jinibixxi t-tkabbir tat-tumur. Epothiloneb inibixxa wkoll it-tkabbir tat-tumur fil-ġrieden bi tumuri trapjantati li jġorru ċelloli tal-kanċer tal-prostata, inklużi DU145 u PC3.

Uża

(-) -ebomycin B hija mediċina li tistabbilizza mikrotubuli (MT) derivata minn batterji mukużi naturali Sorangiumcellulosum u hija fattur ta 'makrolidi kontra t-tumur. Epob u EPOA għandhom karatteristiċi bijoloġiċi simili. Madankollu, l-epob kien 10 darbiet aktar effettiv mill-EPOA fiċ-ċelloli MDR (IC 50=2 NMFormdrccrf-CEM / VBL100Cells) kontra l-espressjoni P-glycoprotein. (-) -eberomycin B huwa simili għal paclitaxel u jista 'jissostitwixxi paclitaxel fit-tkabbir taċ-ċelluli. Epob iwassal għal arrest taċ-ċiklu taċ-ċellula (ic 50=3. 5nm).

Informazzjoni dwar is-sigurtà

WGK Il-Ġermanja 3

Kodiċi Doganali: 29419090

It-tags Popolari: Epothilone B Drogi antitumor, Ċina Epothilone B Fornituri ta 'Drogi Antitumor