Deskrizzjoni tal-Prodotti
Isem Ingliż: Ipilimumab
Numru CAS: 477202-00-9
Formula molekulari
Piż molekulari: 0
Einecs nru
Kategoriji relatati: Reaġenti bijoloġiċi taċ-ċelloli; sustanza tad-droga; Mab 13; Reaġenti kimiċi
Il-fajl mol: fajl mol
formula strutturali
Propjetajiet ipilimumab
Forma: Likwidu
Kulur: bla kulur sa isfar ċar
Użu u Metodu ta 'Sintesi ta' Ipilizumab
Introduzzjoni qasira
Ipilimumab (Yervoy), l-ewwel inibitur tal-punt ta 'kontroll immuni, ġie approvat mill-FDA fl-2013 bħala BMS għat-trattament ta' melanoma metastatika jew melanoma riservabbli.
Azzjoni Farmakoloġika
Ipilimumab, antikorp anti-CTLA -4 ma 'CTLA -4 espress fuq il-wiċċ taċ-ċelloli T, huwa l-ewwel mira ta' riċettur inibitorju użat fl-istudji kliniċi. CTLA -4 għandu funzjoni inibitorja fl-istadju ta 'attivazzjoni taċ-ċellula T: Wara l-attivazzjoni taċ-ċellula T, ChemicalBookCtla -4 huwa rregolat fuq il-wiċċ taċ-ċellula T. Min-naħa l-waħda, jeħel b'mod kompetittiv ma 'CD28, u min-naħa l-oħra, iwettaq sinjali inibitorji biex itemm l-attivazzjoni taċ-ċellula. CTLA -4 għandu rwol kruċjali fiż-żamma tal-omejostasi tas-sistema immunitarja.
Riċerka Klinika
Ipilimumab huwa antikorp kontra ctla {{0}}. Fil-prova klinika tal-fażi, 61 pazjent b'karċinoma taċ-ċelloli tal-kliewi metastatiċi ġew randomised għal ipilimumab b'doża għolja u baxxa, u sabu li l-ORR tal-gruppi ta 'doża għolja u ta' doża baxxa kien ta '12 .5% u 5%, rispettivament, kimiċi u pazjenti li qabel ma rnexxielhomx jibbenefikaw minn IL {-2 it-trattament jistgħu jibbenefikaw ukoll mit-trattament ipilimumab, u l-effiċjenza 4 It-tossiċità awtoimmuni kienet 30% u 0%, rispettivament, p =0. 0007).
Mekkaniżmu ta 'azzjoni
Studji wrew li l-ġrieden li m'għandhomx CTLA -4 Die ta 'proliferazzjoni tal-limfoċiti letali. Għalhekk, l-antikorpi monoklonali anti-CTLA -4 għandhom jinibixxu l-mogħdija ta 'sinjalazzjoni inibitorja Chemicalbook, li tippermetti l-manutenzjoni tal-funzjoni ta' qtil taċ-ċelloli T u b'hekk toqtol iċ-ċelloli tat-tumur. Studji kliniċi wrew l-effett kontra t-tumur ta 'anti-CTLA -4 mAb.
Effett Untward
Għeja, dijarea, ħakk tal-ġilda, raxx tal-ġilda, u kolite
Bijoattività
Ipilimumab (anti-ctla -4) huwa antikorp monoklonali immunomodulanti li jimmira lejn l-antiġen tal-wiċċ taċ-ċellula CTLA {-4; Huwa wkoll inibitur tal-punt ta 'kontroll immuni; MW: 148 kd.
Post immirat
Valur immirat
Ctla -4
(Test mingħajr ċelloli)
Studju in vitro
Ipilimumab (anti-ctla -4) huwa antikorp monoklonali uman monoklonali 1 k li jeħel mad-dominju extraċellulari tal-bniedem ctla {-4 b'affinità għolja u huwa inibitur tal-funzjoni ta 'dan il-kumpless. Ipilimumab jista 'jikkawża l-attivazzjoni u l-proliferazzjoni taċ-ċelloli T u l-infiltrazzjoni ta' limfoċiti, li twassal għall-mewt ta 'ċelloli tat-tumur. Enhenhancement tal-funzjoni taċ-ċellula T effetturi, inibizzjoni ta 'ċelloli Treg Cd 4 + Cd 8 + ċelloli inibitorji, Chemicalbook huwa kritiku għal ipilimumab biex jeżerċita l-effett terapewtiku tiegħu. Ipilimumab jista 'jsaħħaħ il-proliferazzjoni ta' ATC (ċelloli T attivati), ċitotossiċità speċifika għat-tumur medjat minn BIAB u s-sintesi ta 'ċitokini, iżda ddgħajjef l-attività ta' Treg u tnaqqas ir-rilaxx ta 'IL -10. L-amministrazzjoni ta 'ipilimumab u nivolumab ittejjeb ir-risponsi taċ-ċelloli T effettur u l-memorja T mingħajr attivazzjoni mhux xierqa ta' ċelloli T naive.
Riċerka in vivo
Ipilimumab (anti-CTLA -4) instab li jtejjeb is-sopravivenza fil-melanoma metastatika u kellu kimika durabbli f'10% sa 20% tal-pazjenti. L-effett sekondarju ewlieni ta 'ipilimumab huwa l-awtoimmunità. Ipilimumab jista 'jsaħħaħ ir-rispons immuni kontra t-tumur billi jinibixxi l-attività immunosoppressiva taċ-ċelloli T regolatorji (TREG).
Informazzjoni dwar is-sigurtà
Informazzjoni MSDS
It-tags Popolari: Ipilimumab jintuża biex jikkura l-melanoma metastatika, iċ-Ċina ipilimumab tintuża biex tikkura l-fornituri tal-melanoma metastatiku
