Inibitur tal-mikrotubulina tal-mertanine

Isem Ingliż: Mertansine

Numru CAS: 139504-50-0

Formula Molekulari: C35H48CLN3O10S

Piż molekulari: 738.29

Einecs nru

Kategoriji relatati:

Inibituri żgħar tal-molekula; sustanzi nej farmaċewtiċi; Inibituri żgħar tal-molekula, prodotti naturali; Serje ta 'mediċini attivi xjentifiċi; API [għal riċerka xjentifika biss]; materja prima medika; sustanza tad-droga; inibituri; eteroċikli; materja prima medika; Inhchimicalbookibitors; Antibodydrigonjugates; API Farmaċewtika Riċerka Xjentifika Materja Prima; API; materja prima farmaċewtika; Kimika Organika; Reaġenti; reaġenti kimiċi; Riċerka Xjentifika materja prima

Il-fajl mol: 139504-50-0. Mol

Formula Strutturali:

In-natura tal-meidenol

Punt tat-tidwib: 190-192 grad (dekompożizzjoni)

Punt tat-togħlija: 937.1 ± 65. 0 C (imbassar)

Densità: 1.33 ± 0. 1g / cm3 (imbassar)

Kundizzjonijiet tal-Ħażna: 2- ChemicalBook8 C

Solubilità: DMSO: 6 0. 0 (konċentrazzjoni massima mg / ml); 81.26 (konċentrazzjoni massima mm)

Koeffiċjent tal-Aċiità (PK A): 9.82 ± 0. 70 (imbassar)

Forma: solidu kristallin

Kulur: abjad sa isfar ċar

Sommarju

Metendenin DM1 huwa inibitur tat-tubulina li jeħel ma 'u jrażżan id-dinamika tal-mikrotubuli. Medonin huwa alkaloid Medonignin konjugat bl-antikorpi użat biex jingħeleb it-tossiċità sistemika assoċjata ma 'medonin u biex ittejjeb il-kunsinna speċifika għat-tumur.

Propjetà fiżikokimika

Medenol huwa solidu f'temperatura tal-kamra u pressjoni u jista 'jinħall f'solventi organiċi komuni bħal aċetat tal-etil, dichloromethane u solventi ta' alkoħol, iżda għandu solubilità ħażina fis-solventi tal-etere u fl-ilma.

Uża

Metenenin DM1 hija mediċina ġdida ta 'antikorpi konjugata minn trastuzumab u l-inibitur tal-mikrotubuli tal-molekula żgħira DM1 biex tipproduċi effett sinerġistiku kontra l-kanċer. It-2 tagħbija żejda tagħha hija osservata f'25% - 30% tal-kimika affettwata f'pazjenti b'kanċer tas-sider primarju, u trastuzumab huwa antikorp monoklonali umanizzat rikombinanti mid-DNA li qed jaġixxi b'mod selettiv fuq is-sit extraċellulari tas--2. Tista 'tintuża għat-trattament tal-kanċer tas-sider metastatiku avvanzat tagħha}} pożittiv avvanzat.

MedDenin DM1 huwa ċitotossina li tintuża bħala komponent ċitotossiku tal-konjugati tad-droga ta 'l-antikorpi.

Metodu ta 'preparazzjoni

Agxing f'temperatura tal-kamra taħt il-protezzjoni tal-argon, is-soluzzjoni dithiothreitol ġiet ittrattata bil-buffer tal-fosfat tal-potassju li fih l-aċidu ethylenediaminetraacetic (EDTA), u r-reazzjoni ġiet immonitorjata mill-HPLC fi żmien tliet sigħat. Medenin protett bl-aċetil ġie maħlul f'taħlita ta 'aċetat tal-etil u metanol, u mbagħad il-buffer tal-fosfat tal-potassju Chemicalbook pH 6. 0 għal EDTA ġie miżjud mas-sistema ta' reazzjoni. Wara r-reazzjoni, it-taħlita ta 'reazzjoni ġiet estratta bl-aċetat tal-etil, ikkombina s-saff organiku, ħasil is-saff organiku ma' salmura, imnixxef bis-sulfat tas-sodju, iffiltrat biex jitneħħa l-filtrat tad-desiccant u kkonċentra r-residwu mhux raffinat ta 'meddenol li fih tiol. Fl-aħħarnett, ir-residwu mhux raffinat ġie separat u ppurifikat bl-użu ta 'HPLC preparatorju.

Bijoattività

Mertanine (DM1) huwa inibitur tat-tubulina u alkaloid konjugat ta 'antikorpi użat biex jegħleb tossiċità sistemika ma' Medenin Chemicalbook u jsaħħaħ il-kunsinna speċifika għat-tumur. Mertasine jista 'jkun marbut ma' antikorpi monoklonali biex jifforma mediċini konjugati ta 'antikorpi (ADC).

Post immirat

Maytansinoids

It-tags Popolari: Inibitur tal-mikrotubulina tal-mertanine, fornituri taċ-Ċina Mertasine Microtubulin Inibitur